CaSPeR35
Kayıtlı Üye
Bilgi:
Oxxa Şurup; Mukus oluşumunun arttığı akut ve kronik bronkopulmoner hastalıkların tedavisinde mukolitik olarak, Kistik fibrozisdeki pulmoner komplikasyonlarda, Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozunun tedavisinde oral olarak kullanılan müstahzardır.
Etken Madde:
Asetilsistein
Formülü:
Sulandırıldıktan sonra her 5 mL şurup 200 mg (%4) Asetilsistein içerir.
Yardımcı maddeler:
Metil-propil paraben (koruyucu), portakal esansı (koku verici), sorbitol (tatlandırıcı) ve beta karoten (boyar madde).
Farmakolojik Özellikleri:
L-sistein adlı doğal proteinin N-asetillenmiş türevi olan asetilsistein, solunum yollarındaki sekresyonların viskozitesini azaltarak, dışarıya atılmasını kolaylaştıran bir maddedir. Asetilsistein molekülünde bulunan sülfidril grubu, mukusu oluşturan mukoproteinlerin disülfür bağlarını kopararak kimyasal yapısını bozar ve mukus viskozitesini azaltır. Bronşiyal sekresyonların yapışkanlık ve yoğunluğunu azaltarak su gibi akıcı hale getiren asetilsistein, sekresyonların kolay atılmasını sağlar ve böylece solunumu kolaylaştırarak solunum işlevlerinin düzelmesine yardımcı olur. Asetilsisteinin asetaminofen (parasetamol) zehirlenmelerinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi de vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü reaktif bir ara metabolite dönüşmekte ve bu ara metabolit ise glutatyon ile konjuge edilerek idrarla atılmaktadır. Parasetamol aşırı dozda alındığında ise glutatyon konsantrasyonu düşerek bu toksik ara metabolitin inaktivasyonu azalmaktadır. Bu gibi durumlarda uygulanan asetilsistein, karaciğer hücrelerindeki glutatyon konsantrasyonunu normal düzeylerine getirerek ya da toksik ara metabolitin bağlanabileceği alternatif bir substrat rolü oynayarak karaciğeri korur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Asetilsistein oral yoldan uygulandıktan sonra gastrointestinal kanaldan hızla emilir, ancak gastrointestinal kanal ve karaciğerde fazlaca metabolize olduğundan oral biyoyararlanımı düşüktür.
Aç ya da tok karna uygulanması emilimini etkilemez. Uygulama sonrası 30-60 dakikada maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 200-400 mg dozlarında uygulandıktan 1-2 saat sonra 0.35-4 mg/L’lik plazma konsantrasyonları sağlanır. Plazmada hem serbest halde, hem de disülfür bağlarıyla proteinlere reversibl olarak bağlanmış şekilde bulunur. Oral yoldan uygulanmasından 4 saat sonra proteinlere bağlı ilaç oranı yaklaşık %50’dir. Karaciğerde metabolize edilir. İndirgenmiş asetilsisteinin terminal yarılanma süresi 6.25 saattir. Böbrek, karaciğer ve akciğerler yoluyla atılır. Toplam vücut klirensinin yaklaşık %70’i böbrek dışı yollardan olmaktadır.
Endikasyonları:
Oxxa Şurup şu durumlarda endikedir:
Mukus oluşumunun arttığı akut ve kronik bronkopulmoner hastalıkların tedavisinde mukolitik olarak
Kistik fibrozisdeki pulmoner komplikasyonlarda
Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozunun tedavisinde.
Kontrendikasyonları:
Oxxa Şurup, bileşiminde bulunan maddelere aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler:
Oxxa Şurup tedavisi sırasında yaygın ürtiker veya diğer alerjik semptomlar oluşursa belirtiler tamamen geçene kadar tedaviye ara verilmelidir. Astımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Peptik ülseri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda (peptik ülseri ya da özofagus varisi olan hastalar) tedavi uygulayıp uygulamamaya, oluşturabileceği kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarak karar verilmelidir.
Oxxa Şurup verilmesinden sonra pulmoner sekresyonlarda belirgin bir artış olabileceğinden yeterli öksürük refleksinin olmadığı hastalarda solunum yolunun açık tutulmasına dikkat edilmelidir.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımla ilgili uyarılar: Gebelerde asetilsistein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma olmadığından, kullanımının çok gerekli olmadığı haller dışında Oxxa Şurup kullanılmamalıdır. Anne sütü ile salgılanıp salgılanmadığı tam olarak bilinmediğinden emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
Oral uygulamada bulantı, kusma ve gastrointestinal sistemle ilgili diğer yakınmalara yol açabilir. Bronkospazm, rinore, stomatit, baş ağrısı, kulak çınlaması ve nadiren alerjik deri reaksiyonları görülebilir. Çok nadir olarak, bazen hafif bir ateş yükselmesinin eşlik ettiği ürtiker gelişebilir.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Solunum yollarındaki mukusun viskositesini azaltmak amacıyla aşağıdaki dozların kullanılması önerilir:
Parasetamol antidotu olarak kullanımı:
Parasetamolün aşırı dozda alınmasından sonraki ilk 24 saat içinde ilk doz olarak 140 mg/kg dozunda uygulanır. İdame tedavisi olarak 4 saatte bir 70 mg/kg dozunda kullanılır (17 doz). Uygulamadan sonraki ilk saat içinde kusma olursa, aynı dozun tekrarlanması önerilir. Daha ayrıntılı bir tedavi için parasetamol düzeylerine göre çizilen nomogramlardan yararlanılmalıdır.
İlacın hazırlanması:
Şişeye bir miktar kaynatılıp soğutulmuş su konularak iyice çalkalanır. Biraz bekledikten sonra şişe üzerindeki beyaz çizgiye kadar kaynatılıp soğutulmuş su eklenir ve tekrar çalkalanır. Sulandırılarak kullanıma hazır hale getirilmiş yarı saydam şurup oda sıcaklığında aktivitesini 12 gün korur.
Saklama Koşulları:
30°C’nin altında ( oda sıcaklığında) saklayınız.
Sulandırıldıktan sonra 12 gün içinde tüketiniz.
Oxxa Şurup; Mukus oluşumunun arttığı akut ve kronik bronkopulmoner hastalıkların tedavisinde mukolitik olarak, Kistik fibrozisdeki pulmoner komplikasyonlarda, Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozunun tedavisinde oral olarak kullanılan müstahzardır.
Etken Madde:
Asetilsistein
Formülü:
Sulandırıldıktan sonra her 5 mL şurup 200 mg (%4) Asetilsistein içerir.
Yardımcı maddeler:
Metil-propil paraben (koruyucu), portakal esansı (koku verici), sorbitol (tatlandırıcı) ve beta karoten (boyar madde).
Farmakolojik Özellikleri:
L-sistein adlı doğal proteinin N-asetillenmiş türevi olan asetilsistein, solunum yollarındaki sekresyonların viskozitesini azaltarak, dışarıya atılmasını kolaylaştıran bir maddedir. Asetilsistein molekülünde bulunan sülfidril grubu, mukusu oluşturan mukoproteinlerin disülfür bağlarını kopararak kimyasal yapısını bozar ve mukus viskozitesini azaltır. Bronşiyal sekresyonların yapışkanlık ve yoğunluğunu azaltarak su gibi akıcı hale getiren asetilsistein, sekresyonların kolay atılmasını sağlar ve böylece solunumu kolaylaştırarak solunum işlevlerinin düzelmesine yardımcı olur. Asetilsisteinin asetaminofen (parasetamol) zehirlenmelerinde karaciğer harabiyetini azaltıcı etkisi de vardır. Normalde parasetamol karaciğerde metabolize edilirken az bir bölümü reaktif bir ara metabolite dönüşmekte ve bu ara metabolit ise glutatyon ile konjuge edilerek idrarla atılmaktadır. Parasetamol aşırı dozda alındığında ise glutatyon konsantrasyonu düşerek bu toksik ara metabolitin inaktivasyonu azalmaktadır. Bu gibi durumlarda uygulanan asetilsistein, karaciğer hücrelerindeki glutatyon konsantrasyonunu normal düzeylerine getirerek ya da toksik ara metabolitin bağlanabileceği alternatif bir substrat rolü oynayarak karaciğeri korur.
Farmakokinetik Özellikleri:
Asetilsistein oral yoldan uygulandıktan sonra gastrointestinal kanaldan hızla emilir, ancak gastrointestinal kanal ve karaciğerde fazlaca metabolize olduğundan oral biyoyararlanımı düşüktür.
Aç ya da tok karna uygulanması emilimini etkilemez. Uygulama sonrası 30-60 dakikada maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 200-400 mg dozlarında uygulandıktan 1-2 saat sonra 0.35-4 mg/L’lik plazma konsantrasyonları sağlanır. Plazmada hem serbest halde, hem de disülfür bağlarıyla proteinlere reversibl olarak bağlanmış şekilde bulunur. Oral yoldan uygulanmasından 4 saat sonra proteinlere bağlı ilaç oranı yaklaşık %50’dir. Karaciğerde metabolize edilir. İndirgenmiş asetilsisteinin terminal yarılanma süresi 6.25 saattir. Böbrek, karaciğer ve akciğerler yoluyla atılır. Toplam vücut klirensinin yaklaşık %70’i böbrek dışı yollardan olmaktadır.
Endikasyonları:
Oxxa Şurup şu durumlarda endikedir:
Mukus oluşumunun arttığı akut ve kronik bronkopulmoner hastalıkların tedavisinde mukolitik olarak
Kistik fibrozisdeki pulmoner komplikasyonlarda
Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozunun tedavisinde.
Kontrendikasyonları:
Oxxa Şurup, bileşiminde bulunan maddelere aşırı duyarlılığı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler:
Oxxa Şurup tedavisi sırasında yaygın ürtiker veya diğer alerjik semptomlar oluşursa belirtiler tamamen geçene kadar tedaviye ara verilmelidir. Astımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Peptik ülseri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kusmaya yol açabileceğinden ya da parasetamolün aşırı dozda alınmasına bağlı gelişen kusmayı şiddetlendirebileceğinden, gastrointestinal sistem kanama riski olanlarda (peptik ülseri ya da özofagus varisi olan hastalar) tedavi uygulayıp uygulamamaya, oluşturabileceği kanama riski ile parasetamole bağlı hepatotoksisite riski karşılaştırılarak karar verilmelidir.
Oxxa Şurup verilmesinden sonra pulmoner sekresyonlarda belirgin bir artış olabileceğinden yeterli öksürük refleksinin olmadığı hastalarda solunum yolunun açık tutulmasına dikkat edilmelidir.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımla ilgili uyarılar: Gebelerde asetilsistein kullanımı ile ilgili yeterli çalışma olmadığından, kullanımının çok gerekli olmadığı haller dışında Oxxa Şurup kullanılmamalıdır. Anne sütü ile salgılanıp salgılanmadığı tam olarak bilinmediğinden emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Yan Etkiler/Advers Etkiler:
Oral uygulamada bulantı, kusma ve gastrointestinal sistemle ilgili diğer yakınmalara yol açabilir. Bronkospazm, rinore, stomatit, baş ağrısı, kulak çınlaması ve nadiren alerjik deri reaksiyonları görülebilir. Çok nadir olarak, bazen hafif bir ateş yükselmesinin eşlik ettiği ürtiker gelişebilir.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Solunum yollarındaki mukusun viskositesini azaltmak amacıyla aşağıdaki dozların kullanılması önerilir:
Parasetamol antidotu olarak kullanımı:
Parasetamolün aşırı dozda alınmasından sonraki ilk 24 saat içinde ilk doz olarak 140 mg/kg dozunda uygulanır. İdame tedavisi olarak 4 saatte bir 70 mg/kg dozunda kullanılır (17 doz). Uygulamadan sonraki ilk saat içinde kusma olursa, aynı dozun tekrarlanması önerilir. Daha ayrıntılı bir tedavi için parasetamol düzeylerine göre çizilen nomogramlardan yararlanılmalıdır.
İlacın hazırlanması:
Şişeye bir miktar kaynatılıp soğutulmuş su konularak iyice çalkalanır. Biraz bekledikten sonra şişe üzerindeki beyaz çizgiye kadar kaynatılıp soğutulmuş su eklenir ve tekrar çalkalanır. Sulandırılarak kullanıma hazır hale getirilmiş yarı saydam şurup oda sıcaklığında aktivitesini 12 gün korur.
Saklama Koşulları:
30°C’nin altında ( oda sıcaklığında) saklayınız.
Sulandırıldıktan sonra 12 gün içinde tüketiniz.