CaSPeR35
Kayıtlı Üye
FORMÜLÜ:
Her tablet etkin madde olarak; 1000 mg metformin hidroklorür içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler:
Metformin, tip 2 diyabet hastalarında bazal ve post prandiyal plazma glukozunu düşürerek glukoz toleransını iyileştiren biguanid grubu antihiperglisemik ajandır. Etki mekanizması diğer oral hiperglisemik ajanlardan farklıdır.
Metformin başlıca 3 yol ile etkisini gösterir;
1) Hepatik glukoz üretimini azaltır,
2) Kaslarda periferik glukoz alımını ve kullanımını arttırarak, insülin duyarlılığını arttırır,
3) Glukozun bağırsaktan emilimini geciktirir,
Metformin, insulin salınımını uyarmadığı için, sülfonilürelerden farklı olarak, ne tip 2 diyabetli hastalarda ne de normal kişilerde hipoglisemi oluşturmaz ve hiperinsülinemiye sebep olmaz. Metformin tedavisi sırasında, açlık insülin seviyeleri ve gün boyu süren plazma insülin cevabı azalırken, insülin sekresyonu değişmez.
Farmakokinetik Özellikler:
Emilim ve Biyoyararlanım: Oral alınan 850 mg metforminin biyoyararlanımı yaklaşık % 50-60'dır. Metformin ile 850 mg'dan 2550 mg'a kadar dozlarda yapılan çalışmalarda biyoyararlanımın doz ile doğrusal orantılı olmadığı tespit edilmiştir. Bunun nedeni atılımdan ziyade metformin emiliminin doygunluğa ulaşması ve tam olmamasıdır.
Yiyecekler metforminin emilimini geciktirir veya uzatır. Metformin 850 mg tabletin farmakokinetik değerleri; yiyecek ile alındığında, aç karnına alınmasına göre; ortalama plazma doruk konsantrasyonu (Cmax) % 40 oranında daha düşük, eğri altında kalan plazma konsantrasyonu (AUC) % 25 düşük, ve doruk plazma konsantrasyonuna erişme zamanı (Tmax) 35 dak. daha uzundur. Bu düşüklüğün klinik gerekçesi bilinmemektedir.
Dağılım: Metformin plazma proteinlerine ihmal edilebilecek kadar düşük oranlarda bağlanır. Metforminin alışılagelmiş klinik dozlarını takiben, kararlı plazma konsantrasyonlarına 24-48 saat içinde erişilir.
ENDİKASYONLARI :
Metformin tip 2 diyabetli hastaların glisemik kontrolleri iyileştirmek için tek başına kullanıldığı gibi, egzersiz ve diyet tedavisine ek olarak da kullanılır. Metformin 10 yaşından büyük çocukların kullanımı için uygundur.
Metformin erişkinlerde (> 17 yaş) glisemik kontrolü iyileştirmek için, sülfonilüre veya insülin ile birlikte kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Metformin aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
1. Böbrek hastalığı veya böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda (serum kreatinin
seviyesi > 1.4 mg/dL),
2. İlaç tedavisi gerektiren kalp yetmezliği durumlarında,
3. Metformine aşırı duyarlılığı olan hastalarda,
4. Akut veya kronik ****bolik asidozda (diyabetik ketoasidoz, diyabetik prekoma),
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Laktik asidoz:
Metformin birikmesine bağlı olarak meydana gelebilen laktik asidoz nadir ancak ciddi bir ****bolik komplikasyondur. Laktik asidozun bildirildiği hastalar belirgin böbrek yetmezliği olan diyabet hastalarıdır. Laktik asidozun insidansı; kontrolü kötü yapılmış diyabet, ketozis, uzun süreli açlık, aşırı alkol alımı, karaciğer yetmezliği ve hipoksi ile giden risk arttırıcı durumların iyi kontrol edilmesi ile azaltılabilir.
Böbrek fonksiyonlarının izlenmesi:
Metforminin böbrek yolu ile atıldığı bilinmektedir. Bu yüzden metforminin birikme ve laktik asidoz geliştirme riski, renal fonksiyonlarının bozulma derecesiyle orantılı olarak artar.
Bu yüzden, serum kreatinin seviyeleri yaşına göre normalin üzerinde olan hastalar metformin kullanmamalıdırlar. İleri yaştaki hastalarda ise metformin dikkatli kullanılmalı ve etkili en düşük doz tercih edilmelidir. 80 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları düzenli olarak takip edilmeli ve ilacın maksimum dozu verilmemelidir.
Radyolojik görüntüleme yapılacak hastalarda intravenöz kontrast madde böbrek fonksiyonlarında ani değişikliklere sebep olabileceğinden, metformin bu hastalarda geçici olarak (48 saat önce) kesilmeli ve böbrek fonksiyonları kontrol edildikten sonra tekrar başlanmalıdır.
Hipoksik durumlar:
Hipoksi; kardiyovasküler şok, akut konjestif kalp yetmezliği, akut miyokard enfarktüsü ve diğer hipoksik durumlarda, laktik asidoz ile birlikte seyrettiği için ve prerenal azotemiye sebep olabileceğinden metformin tamamı ile kesilmelidir.
Cerrahi uygulamalar:
Her türlü cerrahi operasyon öncesinde (hastanın ağızdan katı ve sıvı gıda alımına engel olmayan küçük cerrahiler hariç) metformin kullanımı geçici olarak durdurulmalı ve hastanın böbrek fonksiyonları ameliyat sonrasında kontrol edilmeden tekrar başlanmamalıdır.
Alkol alımı:
Alkol, metforminin laktat ****bolizması üzerindeki etkisini potansiyalize eder. Bu yüzden hastalar aşırı alkol almaması konusunda uyarılmalıdır.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonları:
Bozulmuş karaciğer fonksiyonları ile birlikte laktik asidoz görülebildiğinden, metformin karaciğer hastalığının laboratuvar ve klinik bulgularının olduğu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Hipoglisemi:
Normal koşullar altında metformin alan hastalarda hipoglisemi oluşmaz. Ama kalori alımı az ise meydana gelebilir.
Kan glukoz kontrolünün kaybı:
Herhangi bir diyabetik rejim ile stabilize edilmiş hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahiye bağlı olarak glukoz kontrolünde bozulma görülebilir. Bu gibi durumlarda metformin kesilmeli ve insülin uygulanmalıdır.
Gebelikte kullanım:
Metformin, gebelik kategorisi B olan bir ilaçtır.
Son çalışmalar göstermiştir ki; gebelik sırasında kan glukoz seviyelerinin anormal olması konjenital anomali riskini arttırmaktadır. Çoğu uzman gebelik esnasında insülin kullanılmasını önermektedir. Metformin açıkça gerekli olmadığı sürece gebelik süresince kullanılmamalıdır.
Emziren annelerde kullanım:
Anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanım:
Metforminin tip2 diyabetli, 10-16 yaşlar arasındaki pediatrik hastalarda etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmıştır. Çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 2000mg’dır.
Her tablet etkin madde olarak; 1000 mg metformin hidroklorür içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikler:
Metformin, tip 2 diyabet hastalarında bazal ve post prandiyal plazma glukozunu düşürerek glukoz toleransını iyileştiren biguanid grubu antihiperglisemik ajandır. Etki mekanizması diğer oral hiperglisemik ajanlardan farklıdır.
Metformin başlıca 3 yol ile etkisini gösterir;
1) Hepatik glukoz üretimini azaltır,
2) Kaslarda periferik glukoz alımını ve kullanımını arttırarak, insülin duyarlılığını arttırır,
3) Glukozun bağırsaktan emilimini geciktirir,
Metformin, insulin salınımını uyarmadığı için, sülfonilürelerden farklı olarak, ne tip 2 diyabetli hastalarda ne de normal kişilerde hipoglisemi oluşturmaz ve hiperinsülinemiye sebep olmaz. Metformin tedavisi sırasında, açlık insülin seviyeleri ve gün boyu süren plazma insülin cevabı azalırken, insülin sekresyonu değişmez.
Farmakokinetik Özellikler:
Emilim ve Biyoyararlanım: Oral alınan 850 mg metforminin biyoyararlanımı yaklaşık % 50-60'dır. Metformin ile 850 mg'dan 2550 mg'a kadar dozlarda yapılan çalışmalarda biyoyararlanımın doz ile doğrusal orantılı olmadığı tespit edilmiştir. Bunun nedeni atılımdan ziyade metformin emiliminin doygunluğa ulaşması ve tam olmamasıdır.
Yiyecekler metforminin emilimini geciktirir veya uzatır. Metformin 850 mg tabletin farmakokinetik değerleri; yiyecek ile alındığında, aç karnına alınmasına göre; ortalama plazma doruk konsantrasyonu (Cmax) % 40 oranında daha düşük, eğri altında kalan plazma konsantrasyonu (AUC) % 25 düşük, ve doruk plazma konsantrasyonuna erişme zamanı (Tmax) 35 dak. daha uzundur. Bu düşüklüğün klinik gerekçesi bilinmemektedir.
Dağılım: Metformin plazma proteinlerine ihmal edilebilecek kadar düşük oranlarda bağlanır. Metforminin alışılagelmiş klinik dozlarını takiben, kararlı plazma konsantrasyonlarına 24-48 saat içinde erişilir.
ENDİKASYONLARI :
Metformin tip 2 diyabetli hastaların glisemik kontrolleri iyileştirmek için tek başına kullanıldığı gibi, egzersiz ve diyet tedavisine ek olarak da kullanılır. Metformin 10 yaşından büyük çocukların kullanımı için uygundur.
Metformin erişkinlerde (> 17 yaş) glisemik kontrolü iyileştirmek için, sülfonilüre veya insülin ile birlikte kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Metformin aşağıdaki hastalarda kontrendikedir:
1. Böbrek hastalığı veya böbrek fonksiyon bozukluğu olanlarda (serum kreatinin
seviyesi > 1.4 mg/dL),
2. İlaç tedavisi gerektiren kalp yetmezliği durumlarında,
3. Metformine aşırı duyarlılığı olan hastalarda,
4. Akut veya kronik ****bolik asidozda (diyabetik ketoasidoz, diyabetik prekoma),
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Laktik asidoz:
Metformin birikmesine bağlı olarak meydana gelebilen laktik asidoz nadir ancak ciddi bir ****bolik komplikasyondur. Laktik asidozun bildirildiği hastalar belirgin böbrek yetmezliği olan diyabet hastalarıdır. Laktik asidozun insidansı; kontrolü kötü yapılmış diyabet, ketozis, uzun süreli açlık, aşırı alkol alımı, karaciğer yetmezliği ve hipoksi ile giden risk arttırıcı durumların iyi kontrol edilmesi ile azaltılabilir.
Böbrek fonksiyonlarının izlenmesi:
Metforminin böbrek yolu ile atıldığı bilinmektedir. Bu yüzden metforminin birikme ve laktik asidoz geliştirme riski, renal fonksiyonlarının bozulma derecesiyle orantılı olarak artar.
Bu yüzden, serum kreatinin seviyeleri yaşına göre normalin üzerinde olan hastalar metformin kullanmamalıdırlar. İleri yaştaki hastalarda ise metformin dikkatli kullanılmalı ve etkili en düşük doz tercih edilmelidir. 80 yaşın üzerindeki yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonları düzenli olarak takip edilmeli ve ilacın maksimum dozu verilmemelidir.
Radyolojik görüntüleme yapılacak hastalarda intravenöz kontrast madde böbrek fonksiyonlarında ani değişikliklere sebep olabileceğinden, metformin bu hastalarda geçici olarak (48 saat önce) kesilmeli ve böbrek fonksiyonları kontrol edildikten sonra tekrar başlanmalıdır.
Hipoksik durumlar:
Hipoksi; kardiyovasküler şok, akut konjestif kalp yetmezliği, akut miyokard enfarktüsü ve diğer hipoksik durumlarda, laktik asidoz ile birlikte seyrettiği için ve prerenal azotemiye sebep olabileceğinden metformin tamamı ile kesilmelidir.
Cerrahi uygulamalar:
Her türlü cerrahi operasyon öncesinde (hastanın ağızdan katı ve sıvı gıda alımına engel olmayan küçük cerrahiler hariç) metformin kullanımı geçici olarak durdurulmalı ve hastanın böbrek fonksiyonları ameliyat sonrasında kontrol edilmeden tekrar başlanmamalıdır.
Alkol alımı:
Alkol, metforminin laktat ****bolizması üzerindeki etkisini potansiyalize eder. Bu yüzden hastalar aşırı alkol almaması konusunda uyarılmalıdır.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonları:
Bozulmuş karaciğer fonksiyonları ile birlikte laktik asidoz görülebildiğinden, metformin karaciğer hastalığının laboratuvar ve klinik bulgularının olduğu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Hipoglisemi:
Normal koşullar altında metformin alan hastalarda hipoglisemi oluşmaz. Ama kalori alımı az ise meydana gelebilir.
Kan glukoz kontrolünün kaybı:
Herhangi bir diyabetik rejim ile stabilize edilmiş hastalarda; ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahiye bağlı olarak glukoz kontrolünde bozulma görülebilir. Bu gibi durumlarda metformin kesilmeli ve insülin uygulanmalıdır.
Gebelikte kullanım:
Metformin, gebelik kategorisi B olan bir ilaçtır.
Son çalışmalar göstermiştir ki; gebelik sırasında kan glukoz seviyelerinin anormal olması konjenital anomali riskini arttırmaktadır. Çoğu uzman gebelik esnasında insülin kullanılmasını önermektedir. Metformin açıkça gerekli olmadığı sürece gebelik süresince kullanılmamalıdır.
Emziren annelerde kullanım:
Anne sütüne geçip geçmediği bilinmediği için emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanım:
Metforminin tip2 diyabetli, 10-16 yaşlar arasındaki pediatrik hastalarda etkinlik ve güvenilirliği kanıtlanmıştır. Çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 2000mg’dır.